西地那非和他达拉非的区别@网站小助手

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西地那非与他达拉非如何选择?
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西地那非与他达拉非如何选择?

他达拉非和西地那非的作用机制是一样的,都属于PED-5抑制剂。丁丁的海绵体内有一种物质,叫做环鸟苷酸(CGMP),它可以迅速让海绵体肌肉松弛,让血液涌入丁丁。PED-5就是通过抑制降解环鸟苷酸的5型磷酸二酯酶的活性,提高CGMP的浓度,使血流增加而达到起来的目的。二者不是作用于中枢神经系统的药物,因此不是所谓的春药,也不具有成瘾性。服用后不能直接引发或提高XING欲,只有在有效的刺激下才起效。




西地那非的使用方法分为接需使用和规律使用,接需使用要注患者在活动前0.5-1小时内服药,一般1小时后效果最好。可根据疗效与不良反应调整剂量。适用人群:心因性ED患者的辅助治疗,如新婚或排卵期,还适用于偶发ED及生活频率较低的人群。规律使用是另一种可供选择的治疗方式,对使用的剂量和使用频次提出推荐性要求。起始足剂量和多次使用。可咨询医生或药师,适用人群对活动频率村注比较高的,要求自然随意的生活,另外尿路症状的患者、神经损伤性ED患者的康复治疗也适用,也适合合并慢性疾病的患者(如糖尿病、心血管疾病和性腺功能低下)的患者。相对来说西地那非再属于短效药,一天用药请不要超过1次,特点就是快速起效,药效能维持四个小时。高脂饮食会影响药物吸收,推荐空腹服用。

他达那非可以采取按需服用或每日服用的方式给药,(二者的用药剂量不同,可以咨询医师或药师)。小剂量在服药第2天开始起效,第5天达到稳态的血药浓度,因此服药5天后开始生活效果会更好。每日服用时,请在每天大致相同的时间服用。按需服用(高剂量)时,请在活动进行前服药(一般2小时后起效),通常一日最多使用一次,持续进间可达36小时。他达拉非不受食物和适度饮酒的影响。

对于在短时间内有较多要求的,或者说在单次的活动中需要有爆发力的推荐西地那非,而对于生活习惯比较规律的,可能间隔某段时间才有需求的,推荐他达那非。

简单的来说西地那非次数多,他达拉非持续强。如果您服药后出现持续bo起时间过长(超过4小时),可能会引起组织损伤,造成不可逆的损害,请立即就诊。

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他达拉非和西地那非,哪个更厉害?从各个不同方面,为你全面比较
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他达拉非和西地那非,哪个更厉害?从各个不同方面,为你全面比较

现代 社会 生活节奏越来越快,每个人也都面临着各种各样的生活压力,有的朋友天天忙碌奔波,有的朋友为了完成业绩整日熬夜,有的朋友为了做出项目整日加班,在这样的快节奏高强度的生活过程中,随着年龄的增长,很多男性朋友都出现了“力不从心”的状态,特别是在夫妻生活方面,出现勃起功能障碍(ED)的情况也并不少见,面对这样的问题,对于夫妻双方的生活质量,男性的自信心,往往都会形成不小的负面影响。而在临床上治疗男性ED的相关药物中,西地那非和他达拉非,就是最常见的两个一线用药,有很多朋友留言咨询:这两个药物到底有什么区别?在应用上又有哪些注意事项呢?我们今天就来为大家介绍一下这方面的相关知识。

在分析区别之前,我们先来介绍下这两个药物的相同点。从药物分类上来说,不管是西地那非还是他达拉非,都属于临床上用于男性ED改善治疗的一线药物,从药物分类上来说两个药物都属于PDE5抑制剂,都是对5型磷酸二酯酶具有高度选择性的药物,磷酸二酯酶5型磷酸二酯酶主要分布于哺乳动物的海绵体的主要磷酸二酯酶,这类药物通过抑制5型磷酸二酯酶的活性,从而减少细胞生理后续物质cGMP的分解,升高cGMP水平,调节增加局部血流量,从而达到改善男性功能的药理作用。

这么说对很多朋友可能太过复杂,简单来说,就是这两个药物都是具有高度专属性的,直接通过作用于男性相关部位受体,从而发挥作用的一类有效治疗药物,对于有相关功能障碍问题的男性朋友,多数情况下,都有不错的改善效果。

这类药物除了在改善男性相关功能障碍方面的药效之外,在肺动脉高压的治疗方面,对于男性良性前列腺增生带来的下尿路症状改善方面,也都是可以应用的药物。

除了在药理作用方面类似以外,他达拉非和西地那非在用药禁忌方面,也基本相同,对于服用硝酸酯类药物的朋友(如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯等),服用此类药物可能会引起严重的低血压风险,应当禁用此类药物,对于本身已有相关疾病,已经不宜进行夫妻生活的患者,也不应服用此类药物。

说完相同点,我们再来说下他达拉非和西地那非在药物应用中的各方面不同点。

对于这两个药物,目前国内上市的药物类型中,他达拉非只有普通片剂一种类型,规格方面有5mg,10mg,20mg三种规格,而西地那非除了有25mg,50mg,100mg3种普通片规格以外,在去年还有新型的口崩片上市,剂量为每片50mg,口崩片不需要用水送服,直接放入口中即可迅速崩解,是一种更方便服用的药物,口腔的崩解还会促进药物的迅速吸收,最快12分钟就能起效,对于按需服用,不方便用水送服的朋友来说,是一种新的用药选择,但对于这种剂型,目前的缺点是价格比普通片要贵了不少,更适合经济上相对宽裕的朋友使用。

对于男性相关功能障碍的改善治疗方面,PDE5抑制剂最常见的用药方式之一,就是在相关活动前按需用药。不管是他达拉非还是西地那非,都是可以按需服用的药物。如果看药品说明书,他达拉非和西地那非的按需服用,都建议在活动前30~60分钟服用,而实际上,如果想要达到最佳的用药效果,建议他达拉非活动前2小时服用效果更佳,而西地那非则建议活动前一小时服用。

饮食对于这两种药物的吸收起效也有不同的影响,他达拉非不受进食的影响,而高脂饮食则可能影响西地那非的吸收速度,因此,对于按需服用的朋友,如果选择的是西地那非,如果在饮食后按需服药,不妨将服药时间再提前一小时,活动前2小时服药,能够获得更好的效果。

从药物作用持续时间方面,他达拉非的药物半衰期为17.5小时,其最长作用时间可以长达36小时,而西地那非的作用时间通常为4~5小时,相比他达拉非有较大的差异。长效药物的优势,主要在于能够有效地减少很多朋友的时间压力,还有助于将相关活动与服药时间分开,减少服药带来的焦虑感,使夫妻生活更加自然。

除了按需服用以外,西地那非和他达拉非也都可以选择规律用药,长时间用药的方式来用药,这样的用药方式,有助于在改善ED问题的同时,改善男性的血管内皮 健康 ,对于部分轻症患者的治疗改善,有不错的效果。如果说规律用药选择的话,比起西地那非,更推荐长效药物他达拉非,他达拉非作用时间长,可以优先选择低剂量(5mg)每日规律服用,服用5天后,就能够达到稳态血药浓度,规律服用的同时,要注意保持一定频率的夫妻生活,同时定期评估相关功能,并结合治疗效果,逐渐减量停药。

虽然同样是高度选择性的PDE5抑制剂,但对于其他型的磷酸二酯酶的亲和力,这两个药物之间也存在一定的差异。服用他达拉非和西地那非,都有可能出现头痛、头晕、消化不良、鼻黏膜充血等方面的不良反应,但西地那非比起他达拉非,出现视觉异常,包括色盲,光敏感,视觉模糊等问题的不良反应发生率要高得多,而他达拉非则发生肌肉痛,后背疼痛的几率要比西地那非高,因此,对于两种药物的选择来说,应该结合实际的不良反应发生情况,如果服用他达拉非出现了严重的肌肉痛问题,换服西地那非有助于降低不良反应风险,而对于有视觉相关不良反应的朋友,选择他达拉非则可能更加安全。

随着年龄的增长,男性出现ED问题的几率会越来越高,因此对于没有相关禁忌的老年朋友,也是可以通过合理的选择药物来改善相关问题。相关研究发现,西地那非在大于65岁的老年人使用后,血浆清除率会有所下降,游离血浆浓度比青年人志愿者的血浆浓度升高40%以上,因此,在老年人使用西地那非时,应当注意适当的减量,而他达拉非在65岁以上患者使用时,血浆浓度没有明显变化,不需要进一步调整剂量。

他达拉非,西地拉非,哪个效果好没副作用?
提示:

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他达拉非于口服后快速吸收,服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。
他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。
分布
平均分布容积约63升,说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度,血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合小受肾功能损害的影响。
在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。
生物转化
他达拉非主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13000倍。因此,在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。
清除
在健康受试者口服他达托非平均清除率为2.5L/hr,平均半衰期为17.5小时。他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。
线性/非线性
在健康受试者,他达拉非的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。在2.5-20mg剂量范围以上,AUC随剂量成比例地提高。每口用药一次,在5天内达到稳态血药浓度。
勃起功能障碍患者人群测得的药代动力学特性与无勃起功能障碍的受试者相似。
特殊人群
老年人
健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低,使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这年龄的影响无临床意义,且无须调整剂量。
肾功能不全患者
在甲剂量他达拉非(5-20mg)临床药理学研究中,他达拉非的暴露量(AUC)在轻度(肌酐清除率51-80ml/min)或中度(肌酐清除率31-50ml/min)肾功能不全患者和终末期肾病使用透析的患者中大约增加一倍。在血液透析的患者中观察剑,Cmax比健康受试者高41%。血液透析对他达拉非的清除影响不大。
肝功能不全患者
对于轻度和中度肝功能损害受试者(Child-Pugh A和B级),服用10mg他达拉非的AUC与健康受试者相似。关于重度肝功能不全(Child-Pugh分级C)患者使用本品的临床安全性信息有限;此类患者如需处方,处方医生应对每位患者进行认真的利益/风险评估。对肝功能不全的患者服用超过10mg他达拉非的情况,目前尚无资料。
糖尿病患者
糖尿病患者他达拉非的AUC比健康受试者约低19%。尽管存在这一差别,但无须调整剂量。

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